9

Лерканидипина гидрохлорид

  • Опубликовал: Федор-богдан
  • Дата: 19.12.2014, 11:04
  • Просмотров: 2204

Лерканидипин

Русское название

Лерканидипин

Латинское название вещества Лерканидипин

Lercanidipinum (род. Lercanidipini)

Брутто-формула

C36H41N3O6

Фармакологическая группа вещества Лерканидипин

Блокаторы кальциевых каналов

Код CAS

100427-26-7

Противопоказания

Актуализация информации

Противопоказания (дополнительно)

Одновременное применение:

- с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

- с циклоспорином;

-с соком грейпфрута.

 

 

[Обновлено 2013-09-16 16:45:11]

Ограничения к применению

Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункция левого желудочка.

Источники информации:

База данных РЛС

grls.rosminzdrav.ru

 

[Обновлено 2013-09-17 15:54:26]

Взаимодействие

Актуализация информации

Лерканидипин + метопролол

При одновременном применении метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими ЛС этой группы. Для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации может потребоваться коррекция дозы лерканидипина.

[Обновлено 2013-09-16 16:37:46]

Лерканидипин + ингибиторы, индукторы или субстраты CYP3A4

Одновременное применение лерканидипина с мощными ингибиторами CYP3A4 - такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин - противопоказано (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4,  например, с противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин), т.к. одновременное применение может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и в связи с этим к снижению его гипотензивного эффекта. Необходим регулярный контроль АД.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 - терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, хинидин).

[Обновлено 2013-09-16 16:39:46]

Взаимодействие с дигоксином

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax в плазме крови для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Источники информации:

База данных РЛС

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 2013-09-16 16:45:42]

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. БКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры, расширяет сосуды, снижает ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Продолжительность терапевтического действия — 24 ч.

Фармакокинетика. Всасывание полное. Cmax — 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TCmax — 1,5–3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками — более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Не кумулирует при повторном приеме. Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 — 8–10 ч.

Показания. Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Дозирование. Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

Побочное действие. Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Источник: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_4561.htm

Добавить комментарий

Имя:*
E-Mail:
Комментарий:
Введите код: *
После еды через 1.5 часа болит живот от желудка до пупка
Наверх © 2014 Copyright. ponteiffel.ru